Sitagliptin disetujui oleh FDA sebagai pelengkap diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan T2DM, baik sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor-pr proliferator yang diaktifkan peroksisom (misalnya, thiazolidinediones) apabila agen tunggal tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi.