Sitagliptin disetujui oleh FDA sebagai pelengkap diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan T2DM, baik sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan metformin atau agonis reseptor-pr proliferator yang diaktifkan peroksisom (misalnya, thiazolidinediones) apabila agen tunggal tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Sifat Kimia Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Takat lebur: 114.1-115.7 ° C
Titik didih: 529.9 ± 60.0 ° C (Ramalan)
Ketumpatan: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (Ramalan)
Spesifikasi Sitagliptin:
|
Barang |
Piawaian |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih hingga putih |
serbuk kristal putih |
|
Pengenalan |
HPLC RT |
Bersesuaian |
|
IR |
Bersesuaian |
|
|
FOSPAT |
Bersesuaian |
|
|
Air |
3.3 ~ 3.7% |
3.41% |
|
Sisa pada pencucuhan |
â ‰0.2% |
0.02% |
|
Kekotoran kiral |
â ‰0.5% |
0.01% |
|
Kekotoran yang berkaitan |
Mana-mana kekotoran individu ‰ .10.1% |
0.01% |
|
Total impuritiesâ ‰0.5% |
0.02% |
|
|
Ujian HPLC |
98% -102.0% |
100.2% |
|
Pelarut baki |
ND |
|
|
IPACâ ‰5000ppm |
ND |
|
|
Metanolâ ‰3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰5000ppm |
1051 ppm |
|
|
JPA |
95% -100% zarah melalui 90 mikron seive |
Bersesuaian |
|
60% -80% zarah melalui 63 mikron seive |
Bersesuaian |
|
|
Kesimpulannya |
Bersesuaians withUSP41standard. |
|
Pengenalan Sitagliptin:
Sitagliptin adalah perencat DPP4 selektif yang tersedia secara oral yang ditemui melalui pengoptimuman kelas perencat DPP4 yang berasal dari ²-aminoacid.
Ia menurunkan aktiviti DPP4 secara berterusan setelah pemberian sekali sehari, mengekalkan tahap peredaran GIP dan GLP1 yang utuh setelah makan dalam kedua-dua kajian akut dan kronik dan mengurangkan kadar glukosa darah tanpa peningkatan hipoglikemia yang ketara.
Kelebihan dan aplikasi Sitagliptin:
Kajian klinikal menunjukkan bahawa cetagliptin adalah ubat oral yang berkesan dengan prospek pasaran yang baik. Ia mempunyai kesan hipoglikemik yang ketara apabila digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan metformin dan pioglitazone, dan selamat diambil, ditoleransi dengan baik dan mempunyai sedikit reaksi buruk
